Эфевелон в терапии депрессивных расстройств у пациентов кардиологического стационара

Одним из важнейших механизмов действия антидепрессантов на современном этапе развития психофармакологии является способность нормализовать уровень норадреналина и серотонина в рецепторах центральной нервной системы – ЦНС [1–3], что подтверждается результатами исследований на людях с применением нейровизуализирующих методов или изучением обмена трансмиттеров [4–6]. Эфевелон (венлафаксин) является первым представителем антидепрессантов – двойных ингибиторов, влияющих на обратный захват как серотонина, так и норадреналина. Эфевелон ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина в пропорции 1:30 [4, 7]. Препарат не обладает сродством к мускариновым, Н1-гистаминовым и a1-адренергическим рецепторам головного мозга, а также к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым и N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам [8–11]. Абсолютная биодоступность венлафаксина составляет около 92%; связывание с белками плазмы крови – 27% [3, 6, 12]. Препарат хорошо проникает из кровотока в ткани [3, 12]. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема венлафаксина достигается через 2 ч. Стабильный уровень препарата в организме больного устанавливается в течение 3 дней. Метаболизируется Эфевелон в печени путем окисления [14, 15]. Активные метаболиты венлафаксина (О-десметилвенлафаксин) элиминируются через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения составляет 5 ч [4, 7]. Это обусловливает быструю элиминацию вещества из организма после завершения терапии. Клинические исследования демонстрируют эффективность и безопасность венлафаксина в терапии депрессивных расстройств. Так, в работе С. de Montigny, Claude, P.Silverstone, G.Debonnel и соавт. (1999 г.) из 159 пациентов в возрасте от 18 до 70 лет терапевтический эффект отмечен у 152 человек: по шкале депрессии Гамильтона терапевтического эффекта (50% улучшения состояния) удалось достичь у 58% пациентов, ремиссии (более чем 75% улучшения состояния) – у 28...