Исследование эффективности и переносимости Иксела при лечении депрессивных расстройств у больных кардиологического стационара

Введение Иксел (милнаципран: 1-фенил-1-диэтиламинокарбонил-2-аминометилциклопропан-2-гидрохлорид) является антидепрессантом IV поколения, селективно ингибирующим захват [3H]-серотонина и [3H]-норадреналина в области постсинаптических рецепторов. Милнаципран слабо тормозит захват дофамина, не влияет на участки постсинаптических м-холинергических, a1-адренергических, Н1- и Н2-гистаминергических, D1- и D2-дофаминергических, мускариновых, бензодиазепиновых и опиоидных рецепторов [1–7]. Кроме того, препарат не влияет на проводимость натриевых, калиевых или кальциевых каналов [7], чем существенно отличается от некоторых трициклических тимоаналептиков, применение которых потенциально чревато нарушениями сердечного ритма. Всасывание иксела происходит в желудочно-кишечном тракте; его абсолютная биодоступность оценивается в 85% [7, 8]. Связывание с белками плазмы крови низкое, равно как и взаимодействие с изоэнзимами CYP-450. Препарат хорошо проникает из кровотока в ткани, при этом сведений о его прохождении через гематоэнцефалический барьер нет [7, 9]. Метаболизируется иксел в печени, при этом индивидуальные различия по концентрации препарата в плазме крови на фоне приема одинаковых доз малозаметны, что также является важным отличием от трициклических антидепрессантов, концентрация которых в плазме варьирует у разных людей более чем в десятки раз и приводит к развитию побочных эффектов [1, 7, 8]. Концентрация милнаципрана в плазме крови возрастает в линейной зависимости от дозы [8]. Стабильный уровень препарата в организме больного достигается в течение 2–3 дней. Иксел – антидепрессант, который первично метаболизируется через II фазу связывания. Процесс этот (в отличие от окислительного метаболизма) ненасыщаемый, что ограничивает риск накопления, связанный, как правило, с различной сохранностью функции печени и полиморфизма цитохрома Р-450 [1, 6–8]. Кроме того, связанные метаболиты милнаципрана биологически неактивны, их накопле...