Пострегистрационное исследование безопасности и эффективности препарата Элицея® (эсциталопрам) в лечении депрессивных и тревожных расстройств (реферат)

Введение Депрессия является основным аффективным расстройством, одним из наиболее частых психических расстройств (наряду с тревожными расстройствами – ТР) и одним из наиболее тяжелых психических заболеваний. Считается, что к 2020 г. депрессия станет основной причиной заболевания в развитых странах. Эсциталопрам – S-(+)-1-[3-(Диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил – является S-энантиомером циталопрама, приблизительно в 100 раз сильнее ингибирующим обратный захват серотонина, чем R-энантиомер. Препарат практически не взаимодействует с 5HT1–7-серотониновыми, a- и b-адренорецепторами, D1–5-дофаминовыми, H1–3-гистаминовыми, M1–5-мускариновыми и бензодиазепиновыми рецепторами. В исследованиях показан минимальный эффект эсциталопрама в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Кроме того, эсциталопрам не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к Na+, K+, Cl- и Ca2+-ионным каналам. Уникальный механизм антидепрессивного действия эсциталопрама связан не только с усилением серотонинергической активности в центральной нервной системе в результате ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, но и с аллостерической самопотенциацией. Эсциталопрам связывается с белком – переносчиком серотонина посредством 2 участков связывания: первичным высокоаффинным, участвующим в ингибировании обратного захвата серотонина, и вторичным низкоаффинным аллостерическим, модулирующим связывание на первичном участке путем изменения конформации белка-переносчика. Способность эсциталопрама к стабилизации собственного связывания, а также связыванию других лигандов вследствие аллостерического действия на низкоаффинном участке белка-транспортера обозначается в литературе как «аллостерическая модуляция», «двойное воздействие на серотонин». Эффективность эсциталопрама для купирования и профилактики депрессий разной степени тяжести установлена во...